Kada uzimate aspirin protiv glavobolje, kako aspirin zna da doputuje do vaše glave i ublaži bol? Farmaceuti kažu da ne zna, ali kako nam onda na kraju prestane glavobolja ili spadne temperatura?
Molekuli bilo kog leka ne mogu ciljano da se transportuju kroz naše telo, niti oni imaju kontrolu nad tim gde će na kraju završiti. Ali farmakolozi hemijskim procesima modifikuju molekule leka kako bi bili sigurni da će se oni čvrsto vezati za mesta na koja treba i da će mimoići ona na kojima ih ne želimo.
Svaki farmaceutski proizodi sadrže više nego samo aktivnu supstancu leka koji direktno utiče na problem. U njima ima i „neaktivnih sastojaka“ ili molekula koji poboljšavaju stabilnost, apsorpciju, ukus i druge kvalitete koji su važni u obezbeđivanju toga da lek odradi svoj posao.
Na primer, aspirin koji smo progutali takođe ima i sastojke koji sprečavaju lomljenje tablete tokom transporta, ali i pomažu da se rastvori u našem telu.
Kako se lekovi apsorbuju u telu
Kada progutamo tabletu, ona će se najpre rastvoriti u našem želuci i crevima pre nego što se molekuli leka apsorbuju u krvotok. Kada dospe u krv, može da cirkuliše po celom telu kako bi pristupio različitim organima i tkivima.
Molekuli leka utiču na naše telo tako što se vezuju za različite receptore na ćelijama koji onda izazivaju određeni odgovor.
Iako su lekovi napravljeni tako da ciljaju specifične receptore kako bi proizveli željeni efekat, nemoguće je sprečiti ih da nastave da cirkulišu u krvi i da se vezuju za neciljna mesta i tako se javljaju one neželjene posledice.
Molekuli leka koji kruže u krvi takođe se vremenom degradiraju i na kraju preko urina napuštaju telo.
Pošto neki molekuli leka u zavisnosti od hemijskih svojstava nikako ne mogu da prodru kroz sluznicu creva, neki od lekova koje progutamo nikada se ne apsorbuju i uklanjaju se izmetom.
Upravo zato što se ne apsorbuje ceo sadržaj leka, neki lekovi se, poput onih koji se koriste za lečenje visokog krvnog pritiska i alergija, uzimaju u više navrata da bi se zamenili eliminisani molekuli leka i održao dovoljno visok nivo leka u krvi.
Prenošenje leka na pravo mesto
U poređenju sa kapsulama i tabletama, efikasniji način unošenja leka je ubrizgavanje direktno u venu. Na ovaj način, cela doza leka cirkuliše kroz telo i izbegava degradaciju u probavnom traktu.
Mnogi lekovi koji se daju intravenozno su „biološki lekovi“ ili „biotehnološki lekovi“, koji uključuju supstance dobijene iz drugih organizama.
Najčešći obilici ovih lekova su oni koji se koriste u terapiji raka i koji se zovu monoklonska antitela, proteini koji se vezuju za tumorske ćelije i ubijaju ih. Ovi lekovi se ubrizgavaju direktno u venu jer naš želudac ne ume da razlikuje varenje terapeutskog proteina i varenje proteina iz čizburgera.
U drugim slučajevima, lekovi za koje su potrebne veoma visoke koncentracije da bi bili efikasni, kao što su antibiotici za teške infekcije, mogu se davati samo putem infuzije.
Dok povećanje koncentracije leka može pomoći da se osigura da se dovoljno molekula vezuje za tačna mesta kako bi se postigao terapeutski efekat, takođe se povećava vezivanje za neciljna mesta i rizik od neželjenih efekata.
Jedan od načina da dobijete visoku koncentraciju leka na pravom mestu je da primenite lek tačno tamo gde je potrebno, kao što je trljanje masti na kožni osip ili upotreba kapi za oči. Neki molekuli leka na kraju će dospeti u krvotok, ali će biti dovoljno razblaženi da je količina leka koja dospe do drugih mesta veoma mala i malo je verovatno da će izazvati neželjene efekte.
Slično tome, inhalator isporučuje lek direktno u pluća i izbegava da utiče na ostatak tela.
Uloga pacijenata
Konačno, ključni aspekt u dizajnu svih lekova je da pacijenti uzimaju lekove u pravim količinama u pravo vreme.
Pošto je mnogim ljudima teško da se sete da uzmu lek nekoliko puta dnevno, istraživači pokušavaju da osmisle formule lekova tako da ih treba uzimati samo jednom dnevno ili čak i manje.
Pored toga, pilule, inhalatori ili sprejevi za nos su pogodniji od infuzije koja zahteva putovanje do klinike da bi obučeni kliničar ubrizgao u naš krvotok.
Što je manje komplikovano i skupo davanje leka, veća je verovatnoća da će pacijenti uzimati lekove samo kada im zatrebaju.
Međutim, ponekad su infuzije ili injekcije jedini efikasan način da se određeni lekovi daju.
Čak i uz svu nauku koja ide u razumevanje bolesti dovoljno dobro da se razvije efikasan lek, često je na kraju sam pacijent odgovoran da terapiju sprovede na propisani način.
